新農藥創製與合成

新農藥創製與合成

本書根據農藥品種的結構類型,按殺蟲劑、除草劑、殺菌劑三大類對20世紀80年代以後開發的重要品種(含正在開發中的新品種)的創製經緯進行了歸納與總結。其中,每個農藥品種均按品種簡介、創製經緯以及合成方法進行了介紹與分析。另外,還闡述了當前農藥的研究動向,詳細介紹了2005年以來具有農藥生物活性的化合物的研究進展。 本書實用性強、信息量大、內容齊全、重點突出,是從事新農藥研究工作的必備工具書,可供新藥研發人員及高等院校相關專業師生參考。

基本介紹

  • 書名:新農藥創製與合成
  • 出版社:化學工業出版社
  • 頁數:601頁
  • 開本:16
  • 類型:科技
  • 作者:劉長令、柴寶山
  • 出版日期:2013年10月1日
  • 語種:簡體中文
  • ISBN:7122173054
  • 品牌:化學工業出版社
基本內容,編輯推薦,目錄,序言,

基本內容

本書根據農藥品種的結構類型,按殺蟲劑、除草劑、殺菌劑三大類對20世紀80年代以後開發的重要品種(含正在開發中的新品種)的創製經緯進行了歸納與總結。其中,每個農藥品種均按品種簡介、創製經緯以及合成方法進行了介紹與分析。另外,還闡述了當前農藥的研究動向,詳細介紹了2005年以來具有農藥生物活性的化合物的研究進展。

編輯推薦

《新農藥創製與合成》實用性強、信息量大、內容齊全、重點突出,是從事新農藥研究工作的必備工具書,可供新藥研發人員及高等院校相關專業師生參考。

目錄

第一章農藥使用、研發與創製現狀/1
一、農藥使用現狀1
二、農藥研發、創製現狀6
參考文獻12
第二章新農藥創製的途徑與方法/13
第一節新農藥創製的程式13
一、新農藥與新農藥創製13
二、我國新農藥創製基本程式13
三、農藥創製的特點14
四、當前國際公司的研發程式15
第二節新農藥研究從開發到商品化需要做的工作16
一、先導研究階段17
二、高活性化合物的深入篩選階段17
三、候選創製品種的研究開發階段18
四、創製品種的產業化開發階段18
第三節具體創製途徑與方法18
一、先導化合物的發現18
二、先導化合物的最佳化26
第四節我國創新應採取的策略36
一、目前我國新農藥創製概況36
二、我國新農藥創製應採取的策略37
三、中間體衍生化方法38
四、中間體衍生化方法的套用效果39
參考文獻41
第三章殺蟲劑的創製經緯與合成方法/44
第一節沙蠶毒素類44
一、沙蠶毒素類殺蟲劑的創製經緯45
二、沙蠶毒素類殺蟲劑的合成方法46
第二節雙醯胺類46
一、雙醯胺類殺蟲劑的創製經緯47
二、雙醯胺類殺蟲劑的合成方法49
三、氰蟲醯胺的合成方法53
第三節新菸鹼類53
一、新菸鹼類殺蟲劑的創製經緯55
二、新菸鹼類殺蟲劑的合成方法58
第四節二嗪類63
一、茚蟲威的創製經緯63
二、茚蟲威的合成方法65
第五節吡唑類66
一、氟蟲腈類殺蟲劑的創製經緯66
二、吡蟎胺的創製經緯69
三、吡唑類殺蟲劑的合成方法71
第六節嘧啶胺類77
一、嘧啶胺類殺蟲劑的創製經緯78
二、嘧啶胺類殺蟲劑的合成方法78
第七節吡咯類80
一、吡咯類殺蟲劑的創製經緯80
二、吡咯類殺蟲劑的合成方法81
第八節季酮酸酯類82
一、季酮酸酯類的創製經緯82
二、季酮酸酯類合成方法83
第九節擬除蟲菊酯類85
一、擬除蟲菊酯類殺蟲劑的創製經緯86
二、菊酯類化合物的合成方法91
第十節苯甲醯脲類95
一、苯甲醯脲類殺蟲劑的創製經緯96
二、苯甲醯脲類殺蟲劑的合成方法97
第十一節雙醯肼類101
一、雙醯肼類殺蟲劑的創製經緯102
二、雙醯肼類殺蟲劑的合成方法103
第十二節其他類107
一、噠蟎靈107
二、氰氟蟲腙108
三、pyrifluquinazon110
四、苯氧威、吡丙醚111
五、噻嗪酮113
六、三氟甲吡醚114
七、乙蟎唑116
八、聯苯肼酯117
九、丙烯腈類/醯基乙腈類119
十、嘧蟎胺121
十一、喹蟎醚124
十二、唑蟎酯124
十三、吡蚜酮125
參考文獻127
第四章除草劑的創製經緯與合成方法/129
第一節磺醯脲類129
一、磺醯脲類除草劑的創製經緯131
二、磺醯脲類除草劑的合成方法133
第二節咪唑啉酮類146
一、咪唑啉酮類除草劑的創製經緯147
二、咪唑啉酮類除草劑的合成方法147
第三節嘧啶氧(硫)苯甲酸酯類150
一、嘧草硫醚、雙草醚和嘧草醚的創製經緯151
二、環酯草醚的創製經緯152
三、pyrimisulfan和triafamone的創製經緯152
四、嘧啶氧(硫)苯甲酸酯類除草劑的合成方法155
第四節三唑並嘧啶磺醯胺類160
一、三唑並嘧啶磺醯胺類除草劑的創製經緯160
二、三唑並嘧啶磺醯胺類除草劑的合成方法161
第五節三酮類164
一、三酮類除草劑的創製經緯165
二、三酮類除草劑的合成方法166
第六節異唑類168
一、異氯草酮和異唑草酮的創製經緯168
二、methiozolin、fenoxasulfone和pyroxasulfone的創製經緯169
三、異唑類除草劑的合成方法170
第七節吡唑類173
一、吡唑類除草劑的創製經緯174
二、吡唑類除草劑的合成方法175
第八節三唑類179
一、三唑類除草劑的創製經緯179
二、三唑類除草劑的合成方法179
第九節三唑啉酮類180
一、甲磺草胺的創製經緯181
二、氟酮磺隆和丙苯磺隆的創製經緯181
三、thiencarbazone的創製經緯182
四、三唑啉酮類除草劑的合成方法183
第十節脲嘧啶類或嘧啶二酮類188
一、脲嘧啶類除草劑的創製經緯189
二、脲嘧啶類除草劑的合成方法190
第十一節N—苯基酞醯亞胺類192
一、N—苯基酞醯亞胺類除草劑的創製經緯192
二、N—苯基酞醯亞胺類除草劑的合成方法193
第十二節環己烯二酮類195
一、環己烯二酮類除草劑的創製經緯196
二、環己烯二酮類除草劑的合成方法197
第十三節吡啶類198
一、吡啶類除草劑的創製經緯198
二、吡啶類除草劑的合成方法198
第十四節芳氧苯氧丙酸酯類200
一、芳氧苯氧丙酸酯類除草劑的創製經緯200
二、芳氧苯氧丙酸酯類除草劑的合成方法202
第十五節醯胺類203
一、醯胺類除草劑的創製經緯204
二、醯胺類除草劑的合成方法204
第十六節其他類206
一、環丙嘧啶酸206
二、環戊草酮208
三、氟唑草胺209
四、氟噻乙草酯210
五、四唑醯草胺211
六、氟噠嗪草酯211
七、三嗪類213
八、氯氟草醚215
九、呋草酮217
十、茚草酮217
十一、嗪草酮218
參考文獻218
第五章殺菌劑的創製經緯與合成方法/221
第一節醯胺類221
一、醯胺類殺菌劑的創製經緯223
二、醯胺類殺菌劑的合成方法229
第二節甲氧基丙烯酸酯類240
一、甲氧基丙烯酸酯類的創製經緯241
二、甲氧基丙烯酸酯類的合成方法252
第三節三唑類266
一、三唑類殺菌劑的創製經緯267
二、三唑類殺菌劑的合成方法269
第四節咪唑類殺菌劑277
一、咪唑類殺菌劑的創製經緯278
二、咪唑類殺菌劑的合成方法279
第五節唑類殺菌劑281
一、唑類殺菌劑的創製經緯281
二、唑類殺菌劑的合成方法282
第六節吡咯類283
一、吡咯類殺菌劑的創製經緯283
二、吡咯類殺菌劑的合成方法285
第七節吡啶類286
一、吡啶類殺菌劑的創製經緯287
二、吡啶類殺菌劑的合成方法289
第八節嘧啶類290
一、嘧菌環胺、嘧菌胺的創製經緯291
二、氟嘧菌胺的創製經緯291
三、嘧啶類殺菌劑的合成方法291
第九節喹(唑)啉(酮)293
一、喹(唑)啉(酮)類殺菌劑的創製經緯293
二、喹(唑)啉(酮)類殺菌劑的合成方法294
第十節氨基甲酸酯類295
一、氨基甲酸酯類殺菌劑的創製經緯296
二、氨基甲酸酯類殺菌劑的合成方法297
第十一節其他類298
一、吲唑磺菌胺298
二、meptyldinocap300
三、flutianil301
四、辛唑嘧菌胺301
五、pyriofenone302
六、fenpyrazamine303
參考文獻304
第六章新農藥研究動向/306
第一節世界農藥創製概述306
第二節2005年以來開發的農藥品種309
一、殺蟲劑309
二、除草劑312
三、殺菌劑315
第三節2005年以來具有農藥活性化合物的研究進展320
一、醯胺類化合物320
二、魚尼丁類化合物372
三、三唑並嘧啶及其類似物389
四、strobilurins類化合物403
五、異唑(啉)類化合物406
六、吡唑類化合物419
七、烯酮類化合物434
八、嘧啶類化合物448
九、脲嘧啶類化合物465
十、芳氧苯氧丙酸酯類化合物466
十一、有機磷類化合物467
十二、亞胺類化合物469
十三、哌啶(嗪)類化合物483
十四、磺醯胺類化合物492
十五、季酮酸酯類化合物500
十六、吡啶類化合物506
十七、噠嗪(酮)類化合物516
十八、三唑(硫)(酮)類化合物523
十九、異噻唑類化合物531
二十、新菸鹼類化合物534
二十一、咪唑(啉)類化合物539
二十二、吡咯(啉)類化合物542
二十三、二唑(酮)類化合物547
二十四、吡嗪酮類化合物548
二十五、三嗪類化合物549
二十六、肟醚類化合物551
二十七、肼、腙類化合物556
二十八、磺醯脲類化合物563
二十九、二氯丙烯醚類化合物566
三十、含氟硫醚(碸)類化合物569
三十一、菊酯類化合物572
三十二、醯脲類化合物575
三十三、丙烯腈類化合物577
三十四、丙二腈類化合物580
三十五、二噻農類似物581
三十六、羥基噻唑類化合物582
三十七、1,2,3—噻二唑類化合物582
三十八、季銨鹽(介離子)類化合物584
三十九、天然產物類化合物585
四十、其他類化合物589
四十一、小結595
參考文獻596
附錄/597

序言

農藥是與人類生存活動緊密相關的一類重要的農用化學品,20世紀90年代以來,農藥安全性的各項標準趨於嚴格化,淘汰了部分農藥品種的同時也限制了農藥的繼續發展,因而農藥工業一直處於不斷更新的動態發展中,在這種背景下,誰能引領新農藥創製開發的新潮流,誰就能主宰農藥市場。
新農藥創製研究的實質就是自主創新,需要化學、農學、生物學、環保學、計算機技術等多學科多專業的密切配合。在西方已開發國家,一個新農藥品種從高活性化合物發現直至商品化通常需要10年時間,耗資26億美元。我國雖然經過“十五”、“十一五”和當前的“十二五”,新藥創新研究的投入大幅度增加,如“十二五”全國投入經費估計達到5億元,但與國外還是有很大差距;在此期間,我國的新農藥創製水平得到了顯著的提高,有多個產業化品種出現;儘管如此,目前我國的新農藥創製尚處於起步階段,與國外公司差距還是比較大的。所以,需要我們不斷總結探索適合我國新農藥創製的方法,進而開發出有效防治病、蟲、草害的新產品。
當前,新農藥創製的方法主要有:隨機篩選、天然產物、化學文獻(尤其指專利文獻,即大家常說的metoochemistry)、組合化學、生物合理設計或以結構為基礎的分子設計等。我國也加大了對新農藥創製方法學的研究,包括套用成效顯著的新農藥創新方法——中間體衍生化方法,獲得了國家“十二五”科技支撐計畫項目的大力支持。
為了更好地研究新農藥創製方法,本書詳細歸納總結了20世紀80年代以來開發的農藥品種的創製經緯,並簡要介紹了其合成方法,希望能給廣大新藥創製工作者以啟示。
本書在編寫過程中得到了眾多同事、朋友的幫助,在此表示感謝。參與本書編寫的人員還有:李洋、劉允萍、張靜、何曉敏、張茜、伍強、馬士存、田俊鋒、黃光、范玉傑、朱敏娜、姜美鋒、張志國、周銀平、劉若霖、陳高部、彭永武、劉遠雄、李林、胡耐冬、楊浩、聶開晟、佘永紅、宋玉泉、於春睿、張敏恆、趙平、嚴秋旭、李新、範文玉、楊丙連、於福強、王學玲、葉艷明、薛有仁、董燕、任瑋靜、姜愛汝、劉淑傑、王麗穎等。
雖然筆者竭盡全力希望把本書編寫得盡善盡美,但由於水平有限,加之書中涉及知識面廣,書中遺漏、不足之處在所難免,敬請同行和讀者批評指正。

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