快代謝型是藥物代謝動力學中依據個體代謝酶活性差異劃分的表型類別，常見於異煙肼、可待因等藥物的代謝分類，與慢代謝型共同構成基因多態性分類體系。其分類源於肝內乙醯化酶或細胞色素P450酶系的活性差異，直接影響藥物半衰期、血藥濃度及療效安全性。
快代謝型個體因代謝酶活性較高，藥物代謝速率快，如異煙肼半衰期為0.5～1.5小時，尿液中乙醯化產物較多，中國人群中占比約49.3%。該表型可能增加特定藥物的肝毒性風險，需定期肝功能監測；但在伏立康唑治療中，快代謝型患者治癒率顯著高於慢代謝型，適用於常規劑量。含可待因藥品則因快代謝型患者易快速轉化為嗎啡，存在呼吸抑制風險，被FDA列為禁忌人群。
該概念起源於異煙肼代謝差異研究，後擴展至CYP2D6、CYP2C19等基因多態性檢測領域，並被納入我國《藥物代謝酶基因檢測技術指南》，成為個體化用藥的重要依據。
基本介紹
- 別名：快代謝型
- 多發群體：35歲以上
- 常見症狀：有暫時性轉氨酶值升高
【體內過程】口服吸收快而完全，1～2小時後血藥濃度達高峰。吸收後廣泛分布於全身體液和組織中，當腦膜發炎時，腦脊液中的濃度可與血漿濃度相近。穿透力強，可滲入關節腔，胸、腹水以及纖維化或乾酪化的結核病灶中，也易透入細胞內，作用於已被吞噬的結核桿菌。異煙肼大部分在肝中被代謝為乙醯異煙肼、異煙酸等，最後與少量原形藥一起由腎排出，異煙肼乙醯化的速度有明顯的人種和個體差異。分為快代謝和慢代謝型，前者尿中乙醯化異煙肼較多，後者尿中游離異煙肼較多。慢型者在白種人中占50%～60%，在中國人中慢代謝型約占25.6%，快代謝型者約占49.3%。慢代謝型者肝中缺少乙醯化酶，服藥後異煙肼血藥濃度較高，t1/2延長，顯效較快。快、慢代謝型的t1/2分別為0.5～1.5小時與2～3小時。
【臨床套用】適用於各種類型的結核病，除早期輕症肺結核或預防套用外，均宜與其他第一線藥聯合套用。對急性粟粒性結核和結核性腦膜炎應增大劑量，必要時採用靜脈滴注。
【不良反應】發生率與劑量有關，治療量時不良反應少而輕。
1.神經系統毒性周圍神經炎系繼發於維生素B6缺乏，多見於營養不良及慢乙醯化型患者，表現為手、腳震顫、麻木，同服維生素B6可治療及預防此反應。中樞神經系統毒性反應常因用藥過量所致，出現昏迷、驚厥、神經錯亂，偶見有中毒性腦病或中毒性精神病。因而有癲癇、嗜酒、精神病史者慎用。其發生可能與維生素B6的利用降低有關，因此時抑制性遞質GABA生成減少。
2.肝毒性以35歲以上及快代謝型患者較多見，可有暫時性轉氨酶值升高。用藥時應定期檢查肝功，肝病患者慎用。
