基本介紹
- 藥品名稱：古拉定?
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：抗腫瘤輔助用藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,生產企業,核准日期,
成份
本品主要成份為：還原型谷胱甘肽鈉，其化學名為N-（N-L-谷氨醯基-L-半胱氨醯基）甘氨酸鈉鹽。
化學結構式：
分子式：C10H16N3O6SNa
分子量：329.33
本品不含輔料。
化學結構式：
分子式：C10H16N3O6SNa
分子量：329.33
本品不含輔料。
性狀
本品為白色凍乾塊狀物或粉末。
適應症
用於酒精及某些藥物(化療藥、抗腫瘤藥、抗結核藥、、精神抑鬱藥、抗抑鬱藥、撲熱息痛)，導致的中毒的輔助治療，用於酒精、病毒、藥物及其他化學物質導致的肝損傷的輔助治療，用於電離射線所致治療性損傷的輔助治療，用於各種低氧血症的輔助治療。
規格
0.6g(以C10H17N3O6S計)
用法用量
可用於化療(順鉑、環磷醯胺、阿奇黴素、柔紅黴素、博來黴素)的輔助用藥，可以減輕化療造成的損傷而不影響療效，從而增加化療的劑量。首次給藥劑量1500mg/m[sup]2[/sup] 溶於100ml生理鹽水或5% GS，15分鐘內靜脈輸注，在第2到5天，肌注，600mg每天。環磷醯胺治療後，應立即靜脈15鐘輸注以減輕化療對泌尿系統的影響。對於順鉑治療，還原型谷胱甘肽劑量不超過35mg/mg順鉑，以免影響化療。或遵醫囑。
可用於酒精、病毒、藥物及其他化學物質導致的肝損傷的輔助治療。對於病毒性肝炎，1200mg，qd.iv，30天；重症肝炎，1200-2400mg，qd.iv，30天；活動性肝硬化1200mg，qd.iv，30天；脂肪肝，1800mg， qd.iv，30天；酒精性肝炎，1800mg，qd.iv，14-30天；藥物性肝炎，1200-1800mg， qd.iv，14-30天。
用於放療輔助用藥，照射後給藥，劑量1500mg/m[sup]2[/sup] ，或遵醫囑。
對於低氧血症的治療，劑量1500mg/m[sup]2[/sup]，溶於100ml生理鹽水，靜脈給藥，以後每天300-600mg肌注維持。
產品(300-600mg)肌注時必須完全溶於溶解液，溶解液需清澈無色。
靜脈注射給藥，藥物能夠被溶解液溶解然後緩慢注射，靜脈滴注給藥至少需要20ml溶解液。
可用於酒精、病毒、藥物及其他化學物質導致的肝損傷的輔助治療。對於病毒性肝炎，1200mg，qd.iv，30天；重症肝炎，1200-2400mg，qd.iv，30天；活動性肝硬化1200mg，qd.iv，30天；脂肪肝，1800mg， qd.iv，30天；酒精性肝炎，1800mg，qd.iv，14-30天；藥物性肝炎，1200-1800mg， qd.iv，14-30天。
用於放療輔助用藥，照射後給藥，劑量1500mg/m[sup]2[/sup] ，或遵醫囑。
對於低氧血症的治療，劑量1500mg/m[sup]2[/sup]，溶於100ml生理鹽水，靜脈給藥，以後每天300-600mg肌注維持。
產品(300-600mg)肌注時必須完全溶於溶解液，溶解液需清澈無色。
靜脈注射給藥，藥物能夠被溶解液溶解然後緩慢注射，靜脈滴注給藥至少需要20ml溶解液。
不良反應
少見噁心、嘔吐和頭痛、罕見皮疹發生，停藥後皮疹會消失。
禁忌
對本品有過敏反應者禁用。
注意事項
①在醫生的監護下，醫院內使用本品。②注射前必須完全溶解，外觀澄清、無色，溶解後的本品在室溫下可保存2小時，0-5℃保存8小時。③放在兒童不易觸及的地方。
孕婦及哺乳期婦女用藥
儘管試驗研究沒有證據表明谷胱肝肽對胚胎有毒性作用，但孕婦只有在必要情況和醫療監護下才能使用此藥。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
老年人肝腎功能隨年齡增長而降低，用藥時應諮詢有經驗醫師。
藥物相互作用
本品不得與維生素B12、甲萘醌、泛酸鈣、乳清酸、抗組胺製劑、磺胺藥及四環素等混合使用。
藥物過量
用藥過量情況下未見不良反應。
藥理毒理
1.藥效學
還原型谷胱甘肽(GSH)是人類細胞中自然合成的一種肽，由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸組成，含有疏基(-SH)，廣泛分布於機體各器官內，為維持細胞生物功能呈有重要作用。它是甘油醛磷酸脫氫酶的輔基，又是乙二醛酶[如疏基(-SH)酶等]，從而促進糖、脂肪及蛋白質代謝，並能影響細胞的代謝過程，它可通過疏基與體內的自由基結合，轉化成容易代謝的酸類物質，從而加速自由基的排泄，有助於減輕化療、放療的毒副作用，而對化療、放療的療效無明顯影響，且對放射性腸炎治療效果較明顯，對於貧血、中毒或組織炎症造成的全身或局部低氧血症患者套用，可減輕組織損傷，促進修復，通過轉甲基及轉丙氨基反應，GSH還能保護肝臟的合成、解毒、滅活激素等功能，並促進膽酸代謝，有利於消化道吸收脂肪及脂溶性維生素(A、D、E、K)。
2.一般藥理
雜種狗靜脈注射300mg/kg還原型谷胱甘肽鈉鹽，動脈壓，心臟動力學和呼吸頻率均無影響，大鼠腹腔注射80mg/kg還原型谷胱甘肽鈉鹽，胃腸道功能無明顯影響。
3.藥理
動物實驗表明，本品無急性毒性、長期毒性，亦無生殖毒性。
還原型谷胱甘肽(GSH)是人類細胞中自然合成的一種肽，由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸組成，含有疏基(-SH)，廣泛分布於機體各器官內，為維持細胞生物功能呈有重要作用。它是甘油醛磷酸脫氫酶的輔基，又是乙二醛酶[如疏基(-SH)酶等]，從而促進糖、脂肪及蛋白質代謝，並能影響細胞的代謝過程，它可通過疏基與體內的自由基結合，轉化成容易代謝的酸類物質，從而加速自由基的排泄，有助於減輕化療、放療的毒副作用，而對化療、放療的療效無明顯影響，且對放射性腸炎治療效果較明顯，對於貧血、中毒或組織炎症造成的全身或局部低氧血症患者套用，可減輕組織損傷，促進修復，通過轉甲基及轉丙氨基反應，GSH還能保護肝臟的合成、解毒、滅活激素等功能，並促進膽酸代謝，有利於消化道吸收脂肪及脂溶性維生素(A、D、E、K)。
2.一般藥理
雜種狗靜脈注射300mg/kg還原型谷胱甘肽鈉鹽，動脈壓，心臟動力學和呼吸頻率均無影響，大鼠腹腔注射80mg/kg還原型谷胱甘肽鈉鹽，胃腸道功能無明顯影響。
3.藥理
動物實驗表明，本品無急性毒性、長期毒性，亦無生殖毒性。
藥代動力學
小鼠肌注5小時達血液濃峰位，t1/2約24小時，在肝、腎、肌肉分布最多，人體藥代動力學試驗表明，還原型谷胱甘肽大部分存在於細胞中，僅有少量存在於細胞外表，血液中的谷胱肝肽主要來源於肝臟。靜脈注射給藥的還原型谷胱甘肽主要存在於血細胞中，而血漿中的谷胱甘肽在γ-谷氨醯基轉肽酶和γ-谷氨醯基環轉移酶作用下迅速降解。
貯藏
密封，在陰涼（不超過20℃）乾燥處保存。
包裝
抗生素玻璃瓶，1瓶/盒。
有效期
36個月
執行標準
進口藥品註冊標準JX20030115
生產企業
Laboratorio Farmaceutico C.T.S.r.l.
核准日期
2007年03月22日
