反式白藜蘆醇苷

反式白藜蘆醇苷

反式白藜蘆醇苷分子式為C20H22O8,化學名為反式-3,4,5-三羥基芪-3-β-D葡萄糖苷,是從多年生草本植物蓼科蓼屬虎杖的根莖中分離提取的中藥單體,研究證明具有抗菌、抗癌、抗炎、抗過敏、降血脂和抗氧化等多方面的藥理活性,在心血管疾病和癌症的防治上具有良好的套用前景。

基本介紹

  • 中文名:反式白藜蘆醇苷
  • 外文名:trans-Piceid
  • 簡稱:trans-PD
  • 拼音:fǎn shì bái lí lú chún gān 
  • 作用:抗菌、抗癌、抗炎等
  • 分子式:C20H22O8
簡介,藥代動力學,

簡介

反式白藜蘆醇苷分子式為C20H22O8,化學名為反式- 3,4,5-三羥基芪- 3-β- D葡萄糖苷,是從多年生草本植物蓼科蓼屬虎杖的根莖中分離提取的中藥單體,研究證明具有抗菌、抗癌、抗炎、抗過敏、降血脂和抗氧化等多方面的藥理活性,在心血管疾病和癌症的防治上具有良好的套用前景。

藥代動力學

材料與方法
藥品與試劑
反式白藜蘆醇苷標準品(純度為99.5%,),乙腈(色譜純),水為雙蒸水,其他試劑均為分析純。
儀器與動物
美國Agilent1100高效液相色譜儀,DAD紫外檢測器,AnkeTGL- 16G- A離心機,QL- 901旋渦混合器。SD大鼠,雌雄各半,體重(200± 20)g。
色譜條件
色譜柱: Hypersil BDS C18矽烷鍵合矽膠填充柱(200 mm× 4.0 mm,5μm);流動相:乙腈- 1%冰醋酸溶液(22:78);流速:0.8 ml/min;檢測波長:306 nm;柱溫:25℃。1.4 血漿樣品處理 取血漿200μl置於1.5 ml Ep-pendof管中,加入200μl乙腈沉澱蛋白,渦旋混合30 s,加入400μl水,渦旋混合1 min,於12 000 r/min高速離心10 min,0.2μm微孔濾膜濾過,吸取上清液20μl進樣,峰面積外標法定量分析。
動物實驗
取SD大鼠120隻,雌雄各半,隨機分為3組,分別按50,100,200 mg/kg的劑量灌胃給藥,按1.0 ml/100 g體重計算,不同劑量組用不同濃度等容量灌胃給藥,給藥前禁食12 h,全程不禁飲水。於給藥前及給藥後5,10,15,20,25,30,40,50,60,90,120,150 min,從大鼠眼眶後靜脈叢取血1 ml,靜脈血樣置於含肝素鈉的離心管中,2 400 r/min離心10 min分離血漿。
統計學方法
將血藥濃度(C)與時間(t)數據用DAS 1.0程式擬合,動力矩法計算藥物動力學參數。
從藥代動力學參數可以看出,大鼠灌胃反式白藜蘆醇苷後,吸收迅速(tmax= 10.0~ 15.0 min),數據代入房室模型擬合,效果並不理想,因此採用動力矩法進行參數擬合。
本實驗血漿樣品處理採用乙腈直接沉澱蛋白,過濾膜後進樣。方法簡便、快速,但內標難以得到,雖然經實驗發現芪類化合物二苯乙烯苷為內標時保留時間合適,但其穩定性差,故未採用內標法。實驗發現,反式白藜蘆醇苷在生物樣品中不穩定,在- 20℃條件下保存24 h,生物降解30%~ 50%,應此採取大鼠血樣後,應立即進行分析測定。
白藜蘆醇苷屬於二苯乙烯類衍生物,有順式和反式兩種異構體,反式白藜蘆醇苷是在常溫常壓下可獲得的穩定單體,在實驗條件下,為避免光致異構化反應,無論是測定標準曲線,還是檢測血漿樣品,都應儘可能避光操作,否則在本實驗條件下,約10.5 min處,出現正式白藜蘆醇苷峰,由於沒有標準品對照,無法測得其濃度,造成實驗誤差。
有文獻指出,在腸道糖苷酶作用下,白藜蘆醇苷可轉化為白藜蘆醇。在本試驗條件下,白藜蘆醇約在14.5 min出峰,檢測限0.0625μg/ml,但在大鼠實測血漿樣品中,沒有檢測到白藜蘆醇峰,這說明白藜蘆醇苷在大鼠,主要還是以原形形式吸收進入體循環的。

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