印度達沙替尼

印度達沙替尼適用於對包括甲磺酸伊馬替尼在內的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細胞白血病。

基本介紹

• 中文名：印度達沙替尼
• 外文名：Dasanat
• 別稱：達沙替尼片
• 是否含防腐劑：否

藥品簡介

【商品名稱】Dasanat

【通用名稱】達沙替尼片

印度達沙替尼

【英語名稱】Dasatinib Tablets

【漢語拼音】DaShaTiNiPian

【化學名稱】N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羥乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲醯胺(一水物) 【分 子 式】C22H26ClN7O2S.H2O

【分 子 量】506.02

【主要成分】達沙替尼

【適 應 症】本品適用於對包括甲磺酸伊馬替尼在內的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細胞白血病。

【用法用量】口服慢粒慢性期：100mg，每天1次，可增加至140mg，每天1次。慢性粒或淋巴細胞性白血病進展期或Ph染色體陽性(Ph+)的急性淋巴細胞白血病：初始劑量：70mg,可增加至100mg。

【服藥與飲食】服藥不受進食影響 (整吞)

【規　格】片劑：20mg/片、50mg/片、70mg/片

【生產企業】印度Natco公司

【包　裝】60片/瓶

【貯　藏】密封，低溫陰涼乾燥保存

審批文號

【衛生許可證】(黑)衛食證字(2012)第23222700-S-000012號

【執行標準】Q/JLC00

藥物套用

印度達沙替尼[1]屬多酪氨酸激酶抑制劑，達沙替尼（Dasatinib Tabs）主要套用於已經治療，包括甲磺酸伊馬替尼耐藥或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期（慢性期、加速期、淋巴系細胞急變期和髓細胞急變期）的成人患者。　同時，FDA也經正常程式批准達沙替尼治療對其他療法耐藥或不能耐受的費城染色體陽性的急性淋巴細胞性白血病成人患者。 達沙替尼的主要不良反應包括：骨髓抑制(血小板減少、中性粒細胞減少和貧血)、出血、體液瀦留和QT間期延長等。

藥效學

藥物治療學分組：蛋白激酶抑制劑，ATC編碼：L01XE06 達沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其他選擇性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受體激酶和PDGFβ受體。印度達沙替尼是一種強效的、次納摩爾（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制劑，其在0.6～0.8nmol的濃度下具有較強的活性。它與 BCR-ABL酶的無活性及有活性構型均可結合。 體外研究中，印度達沙替尼在表達各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細胞系中具有活性。這些非臨床研究的結果表明，印度達沙替尼可以克服由下列原因導致的伊馬替尼耐藥：BCR-ABL過表達、BCR-ABL激酶區突變、激酶包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在內的其他信號通路，以及多藥耐藥基因過表達。此外，印度達沙替尼可在此納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶 在使用鼠CML模型所單獨進行的體內試驗中，印度達沙替尼能夠防止慢性期CML向急性期的進展，同事延長了荷瘤小鼠（源於生長在不同部位的患者CML細胞系，包括中樞神經系統）的生存期。

藥物動力學

印度達沙替尼經口服後可被快速吸收，在0.5-3小時內達到峰值濃度。口服後，在25mg至120mg，每日2次的劑量範圍內，平均暴露的增加大約與劑量的增加呈正比。患者中達沙替尼的總體平均終末半衰期大約為5～6個小時。

不良反應

印度達沙替尼治療的不良反應大部分為輕度到中度。大部分伊馬替尼不耐受的慢性期CML患者能夠耐受達沙替尼治療。最常見的不良反應包括體液瀦留（包括胸腔積液）、腹瀉、頭痛、噁心、皮疹、呼吸困難、出血、疲勞、肌肉骨骼疼痛、感染、嘔吐、咳嗽、腹痛和發熱。與藥物相關發熱性中性粒細胞減少症的發生率為 5%。

停產事件

印度達沙替尼是慢粒白血病患者的二代用藥，適用於格列衛耐藥或者不能耐受的慢粒性白血病患者！但是在印度達沙替尼上市不久的2012年9月從印度傳來了不好的訊息！印度達沙替尼由於著作權官司問題，不得不暫時停產！這讓很多患者為之恐慌，尤其是那些使用達沙替尼有效的朋友。

在2013年的1月份印度傳來了訊息。NATCO公司的第一輪官司敗訴！這導致貨源更加緊張！只能共同祈禱印度能早日勝訴！保護世界人民的廉價大藥房！